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EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。
EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 774 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,300 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,520 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,380 | 现货 |
产品描述 | EGFR-IN-1 hydrochloride is an irreversible and specific inhibitor of L858R/T790M mutant EGFR with 100-fold selectivity over wild-type EGFR. EGFR-IN-1 hydrochloride exhibits potent antitumor and antiproliferative activity in H1975 cells and the mutant HCC827 cells with IC50s of 4 and 28 nM, respectively. |
靶点活性 | p-EGFR:4-9nM |
体外活性 | EGFR-IN-1对100种激酶表现出高度选择性,并以4 nM和9 nM的IC50在H1975和HCC827细胞中抑制p-EGFR[1]。 |
体内活性 | 在雌性无胸腺裸鼠H1975肿瘤异种移植模型中,经口灌胃给药EGFR-IN-1 hydrochloride(每公斤30毫克)能显著抑制肿瘤生长,并且未观察到体重减少。[1]。 |
分子量 | 551.04 |
分子式 | C28H31ClN6O4 |
CAS No. | 2227455-78-7 |
Smiles | Cl.O=C(C=C)NC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C=C(C=3C=NC(=NC32)NC4=CC=C(OCCN(C)C)C=C4OC)C |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (18.15 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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